Cabergolina: meccanismo dazione ed effetti collaterali

Dopo dose singola (37 ± 8 pg/ml) e dopo 4 settimane di somministrazioni ripetute (101 ± 43 pg/ml) con una dose di cabergolina da 0,5 mg. I sintomi di sovradosaggio sono probabilmente da attribuire all’iperstimolazione dei recettori dopaminergici, come ad esempio nausea, vomito, disturbi gastrici, ipotensione posturale, confusione/psicosi o allucinazioni. Cabergolina riduce la pressione sanguigna, e quindi può compromettere le reazioni di alcuni pazienti. Ciò va tenuto in considerazione in situazioni che richiedono un’alta vigilanza, come la guida di veicoli o l’uso di macchinari. Come con altri derivati dell’ergot, la cabergolina non deve essere usata in associazione con antibiotici macrolidi (ad es. eritromicina), a causa dell’aumento della biodisponibilità sistemica. Si consiglia il controllo dei livelli sierici di prolattina ad intervalli mensili poichè, una volta raggiunto il regime terapeutico efficace, la normalizzazione della prolattina sierica si osserva di solito entro due – quattro settimane.

In caso di gravidanza durante il trattamento, l’assunzione di cabergolina deve essere sospesa. Come misura precauzionale le pazienti devono essere controllate per individuare segni di aumento delle dimensioni ipofisarie poiché durante la gestazione potrebbe verificarsi una espansione di preesistenti tumori ipofisari. Si raccomanda di effettuare un appropriato monitoraggio clinico e diagnostico per lo sviluppo di patologie fibrotiche. Tutti i pazienti devono effettuare una valutazione cardiovascolare, comprendente un ecocardiogramma, per stabilire la potenziale presenza di una patologia valvolare asintomatica. Sono stati riportati casi di aborto o malformazioni congenite in seguito all’assunzione di cabergolina da parte della gestante.

• E’ probabile che i sintomi da sovradosaggio siano quelli dovuti alla iperstimolazione dei recettori dopaminergici, quali nausea, vomito, disturbi gastrici, ipotensione posturali, e confusione/psicosi o allucinazioni.
• È consigliabile un controllo periodico della pressione sanguigna nei primi 3-4 giorni dopo l’inizio del trattamento.
• Come con altri derivati dell’ergot, la cabergolina non deve essere usata in associazione con antibiotici macrolidi (ad es. eritromicina), a causa dell’aumento della biodisponibilità sistemica.
• La farmacocinetica di cabergolina non è stata studiata in pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale, o in pazienti in emodialisi; questi pazienti devono essere trattati con cautela.

Dostinex – Foglio Illustrativo

Sono stati evidenziati effetti maternotossici ma non teratogeni nei topi con dosaggi di cabergolina fino a 8 mg/kg/die (pari a circa 55 volte la dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo dell’organogenesi. Alle donne che non desiderano la gravidanza, si deve consigliare di adottare un metodo di contraccezione meccanica durante il trattamento con DOSTINEX e dopo l’interruzione di DOSTINEX fino alla scomparsa dei cicli ovulatori. Come per gli altri derivati dell’ergot, DOSTINEX non deve essere somministrato a donne con ipertensione indotta dalla gravidanza, come la preeclampsia o l’ipertensione post-partum, a meno che il potenziale beneficio venga ritenuto superiore al possibile rischio. DOSTINEX impedisce la lattazione fisiologica attraverso l’inibizione della secrezione di prolattina. Quando sono indicate dosi superiori a 1 mg a settimana si consiglia la suddivisione della dose settimanale in somministrazioni multiple in quanto la tollerabilità di tali dosi prese in un’unica soluzione settimanalmente è stata valutata solo in poche pazienti. La cabergolina deve essere usata in gravidanza solo se chiaramente indicato e dopo un’accurata valutazione del rapporto rischio/beneficio (vedere paragrafoAvvertenze speciali).

È necessario prestare attenzione in caso di somministrazione di cabergolina in concomitanza con altri farmaci che notoriamente abbassano la pressione. In Toremifene citrato prezzo pazienti con insufficienza epatica grave devono essere valutate dosi inferiori di cabergolina. In pazienti con insufficienza epatica grave (Classe Child-Pugh C) che ricevevano una singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell’AUC, a confronto con volontari sani e con individui con insufficienza epatica meno grave. Se necessario si devono prendere provvedimenti di sostegno per rimuovere il medicinale non assorbito e per ristabilire la pressione sanguigna.

Italia CABERGOLINA SANDOZ 0,5 mg Compresse

Insufficienza renale od ostruzione vascolare ureterale/addominale, che potrebbe manifestarsi sotto forma di dolore alla zona lombare/fianchi, ed edema agli arti inferiori, oltre alla presenza di possibili accumuli o di dolorabilità a livello addominale, segni che potrebbero indicare la presenza di fibrosi retroperitoneale. Allo scopo di ridurre il rischio di effetti indesiderati a livello gastrointestinale, si raccomanda di assumere cabergolina durante i pasti per tutte le indicazioni terapeutiche. È stato riscontrato che i metaboliti hanno una potenza minore rispetto a cabergolina per quanto concerne l’inibizione della secrezione della prolattina in-vitro. Si può prevedere che i sintomi del sovradosaggio siano quelli riconducibili alla sovrastimolazione dei recettori della dopamina, per esempio nausea, vomito, dolori gastrici, ipotensione posturale, confusione/psicosi o allucinazioni. Non sono disponibili informazioni circa l’interazione tra cabergolina e altri alcaloidi dell’ergot. Di conseguenza, l’uso concomitante di questi medicinali durante il trattamento a lungo termine con cabergolina è sconsigliato.

La cabergolina agisce immediatamente?

La cabergolina è usata in medicina veterinaria per trattare la falsa gravidanza nei cani. Sono stati riscontrati improvvisi attacchi di sonno in momenti di attività, in alcuni casi senza alcun segno di consapevolezza o preavviso. Si consiglia di valutare un’eventuale riduzione della dose o l’interruzione della terapia (vedere paragrafo 4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari). A seguito della somministrazione di cabergolina, può manifestarsi ipotensione posturale, specialmente nei primi giorni di inizio della terapia.

Come tutti i farmaci, però, anche Dostinex 0,5 mg compresse ha effetti collaterali (chiamati anche “effetti indesiderati”), reazioni avverse e controindicazioni che, se spesso sono poco rilevanti dal punto di vista clinico (piccoli disturbi sopportabili), talvolta possono essere assai gravi ed imprevedibili. L’unica azione farmacodinamica della cabergolina non correlata all’effetto terapeutico riguarda la diminuzione della pressione sanguigna. Il massimo effetto ipotensivo della cabergolina in dose singola si verifica generalmente entro 6 ore dall’assunzione del farmaco ed è dose-dipendente sia in termini di diminuzione massima che di frequenza.

Non è possibile determinare con accuratezza se c’è un aumento del rischio in quanto non è stato incluso un gruppo di controllo. La velocità di eritrosedimentazione (VES) è aumentata in modo anomalo in associazione a versamento pleurico/fibrosi. Si raccomanda di effettuare un esame radiografico del torace in caso di un aumento anomalo e inspiegato della VES. Un’analisi dei livelli sierici di creatinina può rivelarsi utile nella diagnosi di fibrosi.

Ciò può portare a risultati terapeutici più coerenti e a una migliore gestione sanitaria complessiva. Il momento migliore per assumere la cabergolina è solitamente la sera, per ridurre al minimo i potenziali effetti collaterali come nausea o vertigini. La mancanza di aderenza agli standard di assunzione raccomandati e diventa la ragione principale per cui alcuni atleti che sovrastimano i dosaggi lasciano feedback negativi. Gli atleti che assumono il principio attivo sotto forma di dostinex, notano il suo impatto positivo sulla vita sessuale e sul carattere.